Гиредестрант — прорыв в терапии гормонозависимого рака молочной железы (ER+/HER2−), или эндокринная терапия нового поколения рака молочной железы в таблетках

Что важно знать

Эстроген-рецептор-позитивный рак молочной железы является одной из наиболее распространённых форм онкологических заболеваний у женщин. Основу его лечения в Германии составляет эндокринная терапия, направленная на подавление эстроген-зависимой стимуляции опухолевого роста. Однако развитие лекарственной резистентности ограничивает эффективность стандартных препаратов, что обусловливает необходимость разработки новых терапевтических подходов. Одним из таких подходов является применение селективных деградаторов эстрогеновых рецепторов (SERD), к которым относится препарат гиредестрант.

Механизм действия SERD

Эстрогеновые рецепторы (ER) представляют собой внутриклеточные белки, регулирующие транскрипцию генов, ответственных за пролиферацию и выживание клеток. В ER-позитивных опухолях, активация данных рецепторов способствует росту и прогрессированию заболевания. В отличие от селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов и ингибиторов ароматазы, SERD не только блокируют связывание эстрогенов с рецептором, но и вызывают его деградацию. Это приводит к снижению количества ER в опухолевых клетках и более полному подавлению эстрогенового сигнального пути.

Преимущества нового препарата: гиредестрант в сравнении с предыдущим — фулвестрантом

Гиредестрант является пероральным селективным деградатором эстрогеновых рецепторов нового поколения. Его ключевыми преимуществами по сравнению с SERD-препаратом первого поколения — фулвестрантом — являются:

• пероральный прием;
• эффективность при мутациях ESR1 (то есть эффективность даже при резистентности к гормональной терапии);
• быстрое проникновение активного вещества в организм и, тем самым, достижение терапевтического эффекта в краткосрочной перспективе;
• хорошая комбинация с таргетными препаратами.

Это делает гиредестрант перспективным средством для лечения пациенток с прогрессирующим, метастатическим и резистентным к гормональной терапии ER+ раком молочной железы.

Таблица: Клиническое значение препарата гиредистранта в сравнении со стандартной терапией в рамках 3-ей фазы клинических исследований (lidERA Breast Cancer и lidERA BC) 

Заключение

Гиредестрант — это инновационный препарат в виде удобной таблетки, который помогает «выключать» рост гормонозависимой опухоли. Он работает даже в тех случаях, когда стандартная терапия уже перестала помогать или к ней выработалась резистентность (мутациями ESR1).

Пероральная форма приёма позволяет использовать препарат в длительных схемах лечения и в комбинации с другими видами таргетной терапии, что делает лечение более эффективным и в тоже время комфортным для пациенток. Это даёт уверенность на долгую жизнь без прогрессирования заболевания.

С гиредестрантом открываются новые возможности и надежда для каждой женщины, борющейся с раком молочной железы.